این دارو برای درمان مسمومیت با سرب مورد تایید سازمان غذا و داروی آمریکا نیست و برای درمان بیماری ویلسون، سیستینوری و آرتریت روماتوئید مورد تایید است، اما در بسیاری از نقاط جهان دی‌پنی‌سیلامین معمولا به عنوان ادامه درمان با دی‌سدیم کلسیم ادتات یا دی‌مرکاپرول برای ممانعت از افزایش مجدد سطح خونی سرب پس از درمان وریدی، تجویز می‌شود. فایده این درمان دارویی آن است که می‌تواند به صورت خوراکی مصرف شود.

     دوز این دارو به صورت تجربی تعیین می‌شود و میزان مشخصی برای آن از سوی سازمان غذا و داروی آمریکا تعیین نشده، بنابراین الگوهای درمانی متفاوتی وجود دارد. در اوایل مطالعه روی دی‌پنی‌سیلامین، دوز 100 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن مورد استفاده قرار می‌گرفت، اما به‌تازگی دوزهای کمتر را موثر دانسته‌اند. آکادمی متخصصان بیماری‌های کودکان آمریکا، دوز 10 تا 15 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز برای مدت 4 تا 12 هفته را پیشنهاد کرده اند. کتاب جیبی هاریت(HarrieHandbook)، دوزاژ 25 تا 35 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز را به صورت دوزهای منقسم توصیه کرده است. دوز آغازین،25درصد این میزان خواهد بود و افزایش دوز تا رسیدن به دوز کامل، طی 2 تا 3 هفته صورت می‌گیرد. در برچسب کانادایی دارو، دوز 30 تا 40 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز به صورت تک‌دوز یا در دو دوز منقسم و حداکثر دوز 750 میلی‌گرم در روز توصیه شده است. در گذشته، دی‌پنی‌سیلامین با تغییراتی در آنتی‌بیوتیک پنی‌سیلین تولید می‌شد؛ درنتیجه، در بیماران با سابقه حساسیت به پنی‌سیلین، واکنش‌های حساسیتی مشابه بروز می‌کرد. دی‌پنی‌سیلامین، در حال حاضر به صورت صناعی تولید می‌شود؛ بنابراین، خطر واکنش حساسیتی به حداقل می‌رسد.

     عوارض جانبی آن عبارتند از لوکوپنی برگشت‌پذیر، ترومبوسیتوپنی خفیف و ائوزینوفیلی در 10 تا 20 درصد از کودکان. آنژیوادم، کهیر یا بثورات ماکولوپاپولار ممکن است در 0/5 تا 1 درصد از کودکان بروز کنند که در چنین مواردی نیاز به قطع فوری درمان است. به دلیل عوارض ناخواسته، دی‌پنی‌سیلامین باید به عنوان خط سوم درمان برای مسمومیت با سرب درنظر گرفته شود. بیمارانی که سوکسیمر و دی‌سدیم کلسیم ادتات را تحمل نکرده‌اند و هنوز نیاز به درمان دارند، کاندید مناسبی برای دی‌پنی‌سیلامین هستند.