روزنامه سپید | اخبار 12 | 19 بهمن 1394 | لینک خبر:
sepidonline.ir/d13696
سپید: نالدمدین (Naldemedine) و آکسلوپران (Axelopran)، 2 داروی جدید از خانواده آنتاگونیست‌های گیرنده مو اپیوئیدی محیطی هستند که اخیرا برای درمان یبوست ناشی از مصرف اپیوئیدها در بیماران غیرسرطانی مورد بررسی قرار گرفته‌اند. نالدمدین، دارویی با الگوی مصرف یکبار در روز است که در فاز 3 مطالعات بالینی، در مقایسه با دارونما بهبود قابل‌توجهی در حرکات خودبخودی روده پس از 12 هفته درمان نشان داده است. به نظر می‌رسد که نالدمدین تحمل‌پذیری خوبی دارد. آکسلوپران نیز فاز2 مطالعات بالینی را در زمینه درمان بیماران غیرسرطانی مبتلا به یبوست مزمن ناشی از اپیوئیدها کامل کرده است. نتایج اولیه نشان داده که آکسلوپران خوراکی با الگوی مصرف یکبار در روز، زمان تا اولین حرکات روده را کاهش می‌دهد. شایع‌ترین علائم ناخواسته ناشی از مصرف آکسلوپران عبارتند از دردشکمی، تهوع، استفراغ و سردرد.
آگونیست‌های گیرنده 5-HT4
سروتونین، از طریق گیرنده‌های5-HT3 و، 5-HT4 نقش مهمی را در حرکات گوارشی و ترشحات آن ایفا می‌کند. فعال شدن گیرنده‌های 5-HT4 موجود در روده، موجب افزایش حرکات کولون، ترشحات و انقباضات پریستالتیسم می‌شود. از زمان جمع‌آوری سیزاپراید و تگاسرود از بازار مصرف به‌دلیل عوارض قلبی، داروهای متعددی با هدف اثر بر گیرنده 5-HT4 تولید شده‌اند. پروکالوپراید (Prucalopride)، اخیرا فقط در اروپا و آسیا تاییدیه کسب کرده است. این دارو به میزان قابل‌توجهی حرکات روده و سایر علائم ناشی از یبوست را بهبود می‌بخشد. سایر داروهای در دست تولید این خانواده دارویی عبارتند از رنزاپراید (Renzapride)، ولوستراگ (Velusetrag) و ناروناپراید (Naronapride). آگونیست‌های گیرنده گوآنیلات سیکلاز پلکاناتاید (Plecanatide)، یک آگونیست 16 آمینواسید گیرنده گوآنیلات سیکلاز است که با تقلید از اثرات یوروگوآنیلین عمل می‌کند. فعال‌سازی گیرنده گوآنیلات سیکلاز، به ترشح مایع به درون لومن روده و در نتیجه تسهیل حرکات روده منتهی می‌شود. این دارو هم اکنون در فاز3 مطالعاتی است.
مهارکننده‌های ترانسپورتر اسید صفرا
الوبیکسیبات (Elobixibat)، بازجذب اسیدهای صفرا را مهار می‌کند و موجب افزایش زمان ترانزیت روده‌ای می‌شود. یک مطالعه بالینی تصادفی نشان داد که مصرف الوبیکسیبات 10میلی‌گرمی برای مدت 14 روز، زمان ترانزیت روده‌ای، میزان کلسترول تام و LDL را کاهش و سطوح C4 را افزایش می‌دهد.
منبع: US.Pharmacist
